Hiv – Le formulazioni di rilpivirina long acting sono da tempo oggetto di studio in vitro e in vivo.
“Gli inibitori non-nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTI) hanno fatto la storia della terapia antiretrovirale; il fatto stesso che abbiamo ora a disposizione la terza generazione di farmaci conferma come questa classe abbia avuto e possa continuare a garantirci uno spazio importante nella terapia antiretrovirale. Se ne è parlato durante il congresso ICAR 2020
Gli NNRTI di seconda generazione sono caratterizzati da una barriera genetica elevata, molto superiore a quella di efavirenz, un’ottima tollerabilità, versatilità, terapia semplificata grazie alla mono-somministrazione (STR) ma anche la possibilità di associazione con differenti classi di antivirali, e l’assenza di interazioni metaboliche significative.
Dall’altro lato però bisogna stare attenti alla possibilità di interazioni farmacologiche con i protettori gastrici e alla bassa potenza antiretrovirale di rilpivirina. Quest’ultimo punto potrebbe essere spiegato in relazione a un dosaggio basso con cui è stata messa in commercio. Altro punto a sfavore di questa categoria consiste nella quasi contemporaneità con cui è stata messa in commercio l’etravirina, un altro NNRTI, rispetto alla rilpivirina; infine sono stati realizzati pochi studi di confronto con le altre classi di antivirali.
Gli NNRTI hanno tra di loro una differente barriera genetica (come mostrato dalla figura 1) e si distinguono anche per le mutazioni più importanti che caratterizzano il fallimento terapeutici di questi farmaci; la rilpivirina è caratterizzata soprattutto dalla mutazione 138K, che emerge con maggior frequenza ed è la principale responsabile della carenza di efficacia del farmaco [1].
La rilpivirina oggi
La rilpivirina è presente da tempo nelle linee guida raccomandate da EACS (European AIDS Clinical Society) [2], mentre in quelle statunitensi, più orientate verso gli inibitori delle integrasi, la rilpivirina è presente, insieme agli altri regimi NNRTI, quando non sono raccomandati i regimi con gli inibitori delle integrasi [3]…”
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Fonte: “Farmaci long acting per il trattamento dell’HIV, quale futuro per la rilpivirina? #ICAR2020”, PHARMASTAR
