Fibrosi polmonare – Cudetaxestat risulta promettente in uno studio preclinico
“Blade Therapeutics, azienda biotecnologica responsabile dello sviluppo clinico di una nuova possibile opzione terapeutica contro la fibrosi polmonare, ha annunciato i risultati di uno studio pre-clinico presentato nel corso dei lavori annuali dell’American Thoracic Society dai quali emerge la capacità di questo inibitore dose-dipendente dell’enzima autotaxina di ridurre in modo statisticamente significativo il processo di fibrosi polmonare, nonché i livelli di alcuni marker fibrotici e di alcune molecole pro-fibrotiche in un modello polmonare di fibrosi polmonare. I risultati sono stati definiti molto incoraggianti dai vertici dell’azienda e fanno ben sperare nella partenza, a breve, di un primo trial clinico di fase 2 sull’impiego di cudetaxestat in pazienti con fibrosi polmonare idiopatica (IPF)
Informazioni su cudetaxestat
Cudetaxestat è una molecola disponibile per os, disegnata al fine di bloccare l’attività dell’autotaxina (ATX), un enzima che trasforma la lisofosfatidilcolina (LPC) in acido lisofosfatidico (LPA) una molecola di trasduzione di segnali pro-fibrotici.
“Va sottolineato, a questo riguardo, che i livelli tissutali di ATX e di LPA sono elevati in alcuni stati di malattia fibrotica, come nel caso dell’IPF – ricordano gli autori dello studio”.
Altra caratteristica che distingue questa molecola dalle altre con lo stesso meccanismo d’azione è che l’effetto è dose-dipendente, a differenza di ziritaxestat, un farmaco soppressore di autotaxina il cui sviluppo clinico per l’IPF è stato interrotto lo scorso anno a causa di un profilo rischio-beneficio non favorevole.
Queste differenze potrebbero essere legate al fatto che ziritaxestat, a differenza di cudetaxestat, compete con il substrato dell’autotaxina per la stessa regione enzimatica. Ciò significa che gli effetti soppressivi di ziritaxestat potrebbero essere particolarmente limitati quando il substrato è presente a livelli elevati.
Nei trial di fase 1 condotti in volontari sani, cudetaxestat ha mostrato un profilo farmacologico e di safety favorevole, sia da solo che in combinazione con nintedanib o pirfenidone . due farmaci orali approvati per l’IPF…”
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Fonte: “Fibrosi polmonare, dati preclinici incoraggianti per cudetaxestat”, PHARMASTAR
