Epilessia – Per i pazienti con crisi focali o generalizzate, perampanel in nuova formulazione liquida
“La disponibilità della nuova formulazione di un farmaco consolidato può rappresentare la risposta a un bisogno insoddisfatto e assumere notevole rilevanza clinica. È il caso di perampanel. Di recente, infatti, accanto alle compresse, vi è la possibilità di prescrivere una nuova formulazione liquida in regime di rimborsabilità dal Servizio Sanitario Nazionale, un’opzione che riveste una serie di vantaggi
Di recente, infatti, accanto alle compresse, vi è la possibilità di prescrivere una nuova formulazione liquida in regime di rimborsabilità dal Servizio Sanitario Nazionale, un’opzione che riveste una serie di vantaggi.
Il meccanismo d’azione del farmaco
Perampanel è un antagonista non competitivo, selettivo del recettore ionotropico del glutammato di tipo AMPA (α-amino-3-idrossi-5-metil-4-isoxazolone propionato) sui neuroni post-sinaptici e capostipite di tale classe di farmaci. Il glutammato è il principale neurotrasmettitore eccitatorio nel sistema nervoso centrale ed è implicato in diversi disturbi neurologici causati da sovreccitazione neuronale.
Si ritiene che l’attivazione dei recettori AMPA da parte del glutammato sia responsabile della maggior parte della trasmissione sinaptica eccitatoria rapida nel cervello.
In studi in vitro, perampanel non ha evidenziato competizione con l’AMPA per il legame al recettore AMPA, indicando che perampanel è un antagonista non competitivo dei recettori AMPA.
In vitro, perampanel ha inibito l’aumento indotto da AMPA (ma non indotto da NMDA) del calcio intracellulare mentre in vivo ha prolungato significativamente la latenza delle crisi in un modello di crisi epilettiche indotte da AMPA. L’esatto meccanismo attraverso il quale perampanel esercita i suoi effetti antiepilettici nell’uomo, in ogni caso, resta da chiarire.
I ‘plus’ della soluzione orale
1-Il superamento di ostacoli pratici
Un primo punto importante da considerare è il fatto che molte persone hanno difficoltà ad ingerire le compresse.
La difficoltà a deglutire può influire sull’aderenza ai farmaci (6): l’adesione alla farmacoterapia nei pazienti con epilessia è inferiore nei pazienti con disfagia (vs senza). Inoltre, bambini e adolescenti potrebbero non essere in grado di deglutire le compresse: il 36% degli adolescenti (11-20 anni, N = 89) ha riferito di avere difficoltà ad assumere le compresse.
Indipendentemente dalla causa, la difficoltà di deglutizione in queste persone con epilessia può contribuire a determinare un’aderenza subottimale al trattamento con compresse. In tal senso la formulazione liquida consente una più agevole assunzione del farmaco e favorisce una migliore compliance…”
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Fonte: “Epilessia, perampanel in nuova formulazione liquida per i pazienti con crisi focali o generalizzate”, PHARMASTAR
