Sindrome dell’intestino irritabile con costipazione prevalente – Nuovi dati di efficacia e sicurezza su tenapanor, inibitore dell’NHE3
“Tenapanor può contribuire a ridurre i sintomi addominali, come gonfiore, crampi e pienezza, in pazienti con sindrome dell’intestino irritabile con costipazione prevalente, secondo i risultati di uno studio pubblicato sull’American Journal of Gastroenterology
La molecola di cui stiamo parlando, tenapanor, è un inibitore dell’NHE3 e funziona aumentando il sodio nell’intestino.
NHE3 cioè scambiatore di sodio-idrogeno 3 (sodium–hydrogen exchanger 3 (NHE3) conosciuto anche come Sodium–hydrogen antiporter 3 or solute carrier family 9 member 3 (SLC9A3)) è una proteina che nell’uomo è codificata dal gene SLC9A3.
Questa proteina è localizzata sul lato apicale delle cellule epiteliali del tubulo prossimale del nefrone del rene, nella membrana apicale degli enterociti dell’intestino, nonché basolateralmente sulle cellule duodenali e pancreatiche responsabili del rilascio di HCO -3 nel lume duodenale.
È prevalentemente responsabile del mantenimento dell’equilibrio di sodio; in pratica importa un ione di sodio nel citosol di una cellula tubulare espellendo uno ione idrogeno dalla cellula nel lumen del tubulo prossimale. Il sodio all’interno della cellula tubulare può quindi essere mantenuto dall’organismo piuttosto che escreto nelle urine.
Attraverso questa inibizione, tenapanor riduce l’assorbimento di sodio nell’intestino, causando un aumento del volume del liquido intestinale e un tempo di transito più breve, attenuando così la consistenza delle feci e aumentando la frequenza del movimento intestinale.
William D. Chey, direttore del GI Physiology Laboratory dell’Università del Michigan Health System, e colleghi hanno scritto che: “Si dovrebbe prevedere che l’inibizione di NHE3 aumenti l’escrezione di sodio e liquidi nelle feci. Studi preclinici su ratti e studi clinici hanno dimostrato che tenapanor riduce l’assorbimento di sodio, con un’esposizione sistemica minima al farmaco.”…”
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Fonte: “Sindrome dell’intestino irritabile con costipazione prevalente, nuovi dati di efficacia e sicurezza su tenapanor”, PHARMASTAR
