Livelli di colesterolo-LDL, in fase 2 la proteina di fusione anti-PCSK9 risulta efficace
“Una nuova proteina di fusione ricombinante anti-PCSK9che offre un regime di dosaggio più conveniente rispetto agli anticorpi monoclonali anti-PCSK9 riduce in modo consistente i livelli di colesterolo-LDL in pazienti che già assumono statine alla massima dose tollerata. Sono i risultati di un trial di fase 2, comunicati a Maastricht (Paesi Bassi) durante l’edizione 2019 del Congresso dell’European Atherosclerosis Society (EAS)
Le caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche della molecola
LIB003, questo il nome del farmaco biologico sperimentale, combina un dominio di legame PCSK9 con albumina sierica umana in un agente terapeutico di fusione ricombinante derivato da una linea cellulare di mammifero. Il dominio di legame blocca l’interazione tra la PCSK9 e il Sposta nel cestinocolesterolo-LDL e il legame con l’albumina aumenta l’emivita a 12-15 giorni, consentendo di somministrare iniezioni a volume ridotto ogni 4 settimane.
In seguito ai promettenti dati di fase 1, il team dei ricercatori ha condotto uno studio di fase 2 in cui 81 pazienti sono stati randomizzati a 150, 300 o 350 mg di LIB003 o placebo per 12 settimane. Evan Stein, fondatore del LIB Therapeutics e Metabolic & Atherosclerosis Research Center di Cincinnati, ha presentato i risultati dello studio – finanziato dalla stessa LIB Therapeutics – all’EAS 2019.
È stato dimostrato che la dose da 300 mg si è associata a una riduzione media dei livelli di colesterolo-LDL del 77% in 12 settimane rispetto al basale, mentre i livelli di PCSK9 libera sono diminuiti dell’88%. È interessante notare che non vi è stato alcun beneficio aggiuntivo in termini di riduzione dei lipidi o PCSK9 visto con la dose più alta di LIB003, sebbene sia stato associata a più eventi avversi moderati e gravi correlati al trattamento.
Stein ha detto che, sebbene tutte le dosi di LIB003 «inducessero una riduzione media rapida, sostenuta e significativa del colesterolo-LDL e di PCSK9 libera, «le riduzioni massime più lunghe e stabili sono state osservate con nella coorte trattata con 300 mg»…”
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Fonte: “Proteina di fusione anti-PCSK9 in fase 2 efficace nel ridurre l’LDL-C. Posologia più pratica rispetto ai MoAb”, PHARMASTAR
