Emicrania – Prevenzione, Atogepant, anti-CGRP per os, efficace e ben tollerato in fase IIb/III
“Atogepant, un antagonista del recettore del recettore del peptide correlato al gene della calcitonina (CGRP) per la prevenzione dell’emicrania per os, ha portato a un minor numero di giorni di emicrania mensile in pazienti con emicrania mensile episodica. Lo dimostrano i risultati di uno studio di fase IIb/III esposti a Filadelfia, durante il meeting 2019 dell’American Academy of Neurology (AAN) e pubblicati online su “Neurology”
In un periodo di 12 settimane, cinque dosi testate di atogepant hanno ‘battuto’ il placebo nel ridurre il numero medio di emicranie mensili rispetto al basale, hanno riferito Peter Goadsby, del King’s College di Londra, e colleghi.
I nuovi “gepanti”: non più anticorpi monoclonali ma farmaci a piccole molecole
Atogepant è un nuovo antagonista del recettore CGRP con un’alta affinità al recettore CGRP (Ki = 15-26 pM) e un’affinità circa 100 volte inferiore al recettore dell’amilina umana 1 (AMY1). A differenza degli anticorpi monoclonali anti-CGRP iniettabili approvati dalla FDA per la prevenzione dell’emicrania nell’ultimo anno – erenumab, fremanezumab e galcanezumab – atogepant e altri agenti “gepanti” sono farmaci a piccole molecole che possono essere assunti per via orale.
Un farmaco antagonista del recettore CGRP orale sarebbe più comodo per i pazienti, ha detto Goadsby. «Potrebbe facilitare, con il tempo, un maggiore uso di questo meccanismo nelle cure primarie» ha aggiunto. «I medici di medicina generale prescriveranno più facilmente un medicinale relativamente semplice da usare e ben tollerato, e questo significa che più pazienti con emicrania potranno essere trattati».
L’emivita terminale di atogepant è di circa 10 ore e il farmaco non produce metaboliti reattivi apparenti, quindi «non ha il potenziale di avere problemi al fegato come avevano fatto alcune delle precedenti piccole molecole» ha continuato Goadsby. Gli studi clinici su un precedente gepante, il telcagepant, erano stati interrotti a causa di problemi di tossicità epatica.
Riduzione significativa dei giorni mensili di mal di testa a tutti i dosaggi testati
In questo studio multicentrico, in doppio cieco, controllato con placebo e a gruppi paralleli, i ricercatori hanno studiato pazienti con una storia di emicrania, con o senza aura, che aveva da 4 a 14 giorni di emicrania in un periodo basale di 28 giorni…”
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Fonte: “Prevenzione dell’emicrania: atogepant, anti-CGRP per os, efficace e ben tollerato in fase IIb/III. #AAN 2019”, PHARMASTAR
